EGFR/HER2変異を有する非小細胞肺がんとC797S/T790Mによる耐性
カテゴリ（仮説キーワード） | AIおすすめ |
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EGFR/HER2変異を有する非小細胞肺がんとC797S/T790Mによる耐性 | 2 |
BH-30643（OMNI-EGFR）とC797S変異に対するEGFR阻害薬の薬理・安全性 | 0 |
SOLARA試験（BH-30643）：C797S陽性非小細胞肺癌の第1/2相試験 | 0 |
カテゴリ：
EGFR/HER2変異を有するNSCLCとC797S/T790Mによる耐性
PubYear
2026
PubMedタイトル
Novel 2-amino-4-(1H-imidazol)pyridine derivatives as potent brain-penetrant EGFR mutant inhibitors: Design, synthesis, biological evaluation, and molecular modeling study.
PMID:
42561559
論文が選ばれた理由
コンフィデンススコア：
0.8
論文はEGFR C797SとT790MサブタイプのNSCLCに対する効果を示しており、介入薬も非共价的マクロサイクル型EGFR阻害剤であるBH-30643に相当する化合物8mを評価しています。アウトカムとしては抗腫瘍効果と脳内腫瘍抑制が報告されており、これらの要素は仮説を直接支持しています。
利用した仮説
In patients with EGFR-mutant NSCLC harboring C797S (with or without T790M), treatment with a non‑covalent, macrocyclic EGFR inhibitor such as BH-30643 may produce clinically meaningful antitumor activity, including intracranial responses, while demonstrating selectivity that may reduce wild‑type EGFR–related toxicity.
カテゴリ：
EGFR/HER2変異を有するNSCLCとC797S/T790Mによる耐性
PubYear
2026
PubMedタイトル
Rational Design, Synthesis, Biological Evaluation, and In Silico Study of N-Cinnamamide/Benzamide-(4-(Substituted Phenyl)-6-(4-Cyclohexylphenyl)pyrimidin-2-Yl) Derivatives as EGFR Inhibitors Targeting EGFRWT, EGFRT790M, and EGFRL858R /T790M/C797S in NSCLC.
PMID:
42711921
論文が選ばれた理由
コンフィデンススコア：
0.8
論文はEGFR突変NSCLC患者に対する介入として、特定のEGFR阻害薬（Riv）の効果を評価しており、その結果は非共价的マクロサイクルEGFR阻害薬が臨床的に意味のある抗腫瘍活性を示す可能性を支持しています。また、C797SとT790M共に存在する場合でも有効であることが示唆されています。
利用した仮説
In patients with EGFR-mutant NSCLC harboring C797S (with or without T790M), treatment with a non‑covalent, macrocyclic EGFR inhibitor such as BH-30643 may produce clinically meaningful antitumor activity, including intracranial responses, while demonstrating selectivity that may reduce wild‑type EGFR–related toxicity.